1,2,3-三氮唑类微管蛋白聚合抑制剂其合成方法和应用
- 专利权人:
- 郑州大学
- 发明人:
- 张雁冰,张赛扬,付冬君
- 申请号:
- CN201811267408.X
- 公开号:
- CN109456312A
- 申请日:
- 2018.29.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一类新的1,2,3‑三氮唑类化合物、它们的制备方法及其在微管蛋白聚合抑制剂的应用,属于抗肿瘤药物化学领域。本发明简单高效,绿色环保的合成了此类1,2,3‑三氮唑类化合物。其具有如下结构通式:该类化合物体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞PC3、HepG2、MGC803均具有一定的抑制作用,同时对微管蛋白的聚合有显著的抑制作用。化合物(6c)对三种癌细胞的活性优于抗肿瘤药物秋水仙碱及抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶,化合物(6a,6b,6c,6g,6j)对三种癌细胞的活性优于抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶,可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗肿瘤药物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心