含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物、制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用
- 专利权人:
- 郑州大学
- 发明人:
- 张雁冰,付冬君,毛若望,宋健,赵若含,张赛扬,赵兵,刘英超,刘宏民
- 申请号：
- CN201611129330.6
- 公开号：
- CN106674182A
- 申请日:
- 2016.12.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物、它们的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学领域。本发明将刺芒柄花素母核与氨基二硫代甲酸酯活性单元结合，简单高效绿色环保地合成了含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物。其具有如下结构通式：该类化合物体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞EC‑109、MGC‑803、PC‑3均具有一定的抑制作用。相比于天然的刺芒柄花素，含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物I‑8的抗前列腺癌活性约提高28倍，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
