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基于微管蛋白的叠氮-β-内酰胺小分子探针及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 郑州大学
- 发明人:
- 张雁冰,付冬君,刘英超,宋健,毛若望,杨佳佳,赵若含,张赛扬,刘宏民
- 申请号：
- CN201710307747.5
- 公开号：
- CN107011227B
- 申请日:
- 2017.03.05
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类基于微管蛋白的叠氮‑β‑内酰胺小分子探针及其制备方法和应用,属于药物化学领域。本发明将β‑内酰胺母核与叠氮活性单元结合,简单高效。其具有如下结构通式:该类探针分子体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞MCF‑7、MGC‑803、A549均具有一定的抑制作用。特别是叠氮‑β‑内酰胺探针分子Ⅰ‑9对MGC‑803细胞的活性为85 nM。另一方面,本发明化合物能与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合,可作为潜在的微管蛋白小分子探针。本发明解决了叠氮类微管蛋白探针种类少,合成繁琐,成本高昂的问题,有利于抑制微管蛋白聚合药物的开发。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
