The present invention relates generally to disulfide drug conjugates, wherein a linker comprising a carbon atom having sulfur that is substituted with at least one hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl is conjugated to the cysteine sulfur atom of the targeting carrier by a disulfide bond, the linker comprising: It is further conjugated to the drug moiety. The present invention further relates to an activated linker-drug conjugate suitable for conjugation to a targeting carrier via a disulfide bond. The invention further relates to a method for preparing constrained disulfide drug conjugates. [Selection] Figure 11A本発明は一般に、ジスルフィド薬物コンジュゲートに関し、少なくとも１つのヒドロカルビルまたは置換ヒドロカルビルで置換される硫黄を有する炭素原子を含むリンカーは、ジスルフィド結合によって標的化担体のシステイン硫黄原子にコンジュゲートされ、リンカーは、薬物部分に更にコンジュゲートされる。本発明は更に、ジスルフィド結合によって標的化担体にコンジュゲートするのに好適な活性化リンカー－薬物コンジュゲートに関する。本発明は更に、束縛ジスルフィド薬物コンジュゲートを調製するための方法に関する。【選択図】図１１Ａ
