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CONJUGUÉS MÉDICAMENTEUX À PONT DISULFURE ENCOMBRÉ
专利权人:
Inc.;Genentech
发明人:
申请号:
EP16788243.0
公开号:
EP3362100A1
申请日:
2016.10.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The invention relates generally to disulfide drug conjugates wherein a linker comprising a sulfur-bearing carbon atom substituted with at least one hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl is conjugated by a disulfide bond to a cysteine sulfur atom of a targeting carrier, and wherein the linker is further conjugated to a drug moiety. The invention further relates to activated linker-drug conjugates suitable for conjugation to a targeting carrier by a disulfide bond. The invention further relates to methods for preparing hindered disulfide drug conjugates.L'invention concerne d'une manière générale des conjugués médicamenteux à pont disulfure où un lieur comprenant un atome de carbone porteur d'un soufre, substitué par au moins un groupe hydrocarbyle ou hydrocarbyle substitué, est conjugué via un pont disulfure à l'atome de soufre d'une cystéine d'un support à rôle de ciblage, et où le lieur est en outre conjugué à une entité médicamenteuse. En outre, l'invention concerne des conjugués lieur-médicament activés qui conviennent pour la conjugaison via un pont disulfure à un support à rôle de ciblage. L'invention concerne également des procédés de préparation de conjugués médicamenteux à pont disulfure encombré.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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