PURPOSE: A pharmaceutical composition containing cyclopentapeptide for preventing or treating tumor or acromegaly is provided to suppress the production and secretion of growth hormone from pituitary adenoma. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating tumor contains cyclopentapeptide of amino acid sequence Gly1-Tyr2-Arg3-Arg4-Nal5 as an active ingredient. The cyclopentapeptide is denoted by chemical formula 1, 2, or 3. The tumor is pituitary adenoma which excessively produces and secretes growth hormone. The composition induces apoptosis of tumor cells and angiogenesis. A pharmaceutical composition for preventing or treating acromegaly contains the cyclopentapeptide as an active ingredient.본 발명은 사이클로펜타펩타이드를 유효성분으로 포함하는 종양 또는 말단비대증의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명자들은 CXCR4 길항제인 Gly1-Tyr2-Arg3-Arg4-Nal5의 아미노산 서열을 가지는 사이클로펜타펩타이드가 뇌하수체의 종양 확대 및 GH 분비에 중요한 역할을 한다는 것을 발견하였다. 따라서, 본 발명은 종래의 신호기작과 다른 신호기작을 타겟으로 하여 뇌하수체 종양을 비롯한 다양한 종양의 증식을 차단하고 종양세포의 세포사를 유도하는 새로운 항암제의 유효성분으로써 유용하게 이용될 수 있다. 또한 본 발명은 성장호르몬을 과다 분비하는 뇌하수체 종양세포에서 성장호르몬의 생산 및 분비를 억제함으로써 말단비대증에 대한 효율적인 치료제 조성물로서 유용하게 이용될 수 있다.