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ピロリジンN-ベンジル誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ビサンツ,カテリーナ,ヤブロンスキー,フィリップ,クヌスト,ヘンナー,ネッテコフェン,マティアス,パティニー-アダン,アンジェリーク,ラトニ,アサヌ,リーメル,クラウス
申请号:
JP2011530454
公开号:
JP2012505173A
申请日:
2009.09.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula I [wherein, Ar 1 is, aryl or heteroaryl aryl or heteroaryl and Ar 2 least one of R 1, hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen di-lower alkylamino, cyano, amino, or mono - substituted lower alkoxy lower alkyl substituted by halogen, S- lower alkyl, -S (O) 2 - lower alkyl, -S (O) 2 - di - lower alkylamino, C (O) - - lower alkyl, NHC (O) be a heteroaryl substituted by lower alkyl optionally lower alkyl, cycloalkyl, or heterocyclyl hydrogen, R 2 is halogen, The R 3, is lower alkyl substituted by halogen of hydrogen, halogen, or lower alkyl or cyano-lower alkyl substituted lower alkyl, lower alkoxy, halogen n, there are 2 or 3 when n is 3 or 2, R 1, which may be the same or different are o, has a 1, 2 or 3 when o is 2 or 3 and R 2, are identical or different and are active salts, individual compound or its pharmaceutically shown when p is 2 or 3 and R 4, a] may be the same or different or 3 1,2 p is may stereoisomeric forms of all, including the enantiomers and diastereoisomers, as well as racemic and non-racemic mixtures. The compounds of the present invention, it is a promising NK-3 receptor antagonists in treating depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder and anxiety (ADHD) was found.本発明は、式I[式中、Ar1は、アリール又はヘテロアリールであり;Ar2は、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルコキシ、S-低級アルキル、-S(O)2-低級アルキル、-S(O)2-ジ-低級アルキルアミノ、シアノ、アミノ、モノ若しくはジ-低級アルキルアミノ、C(O)-低級アルキル、NHC(O)-低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換されたヘテロアリールであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、R1は、同一でも異なっていてもよく;oは、1、2又は3であり;oが2又は3である場合、R2は、同一でも異なっていてもよく;pは、1、2又は3であり;pが2又は3である場合、R4は、同一でも異なっていてもよい]で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、個別のジアステレオ異性体及び鏡像異性体を含む全ての立体異性体形、並びにラセミ及び非ラセミ混合物に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置に有望なNK-3レセプターアンタゴニストであることが見出された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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