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NK3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ヤブロンスキー,フィリップ,クヌスト,ヘンナー,ネッテコフェン,マティアス,パティニー-アダン,アンジェリーク,ラトニ,アサヌ,リーメル,クラウス
申请号:
JP2012526014
公开号:
JP2013503126A
申请日:
2010.08.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention, in formula I (wherein, is hydrogen or lower alkyl R 1 the R 2,, or is lower alkyl which is substituted hydrogen, lower alkyl, halogen, CN, or halogen, Then, when o is 2, may be independent of one another are Ar 2, aryl or heteroaryl aryl or heteroaryl Ar 1 is, the R / R , independently of one another Te, hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, C (O) - lower alkyl, cyano, or is lower alkyl substituted by halogen when n is 0, m is 0, 1 or 2 The m, n is 1, is 1 or 0 or or 1 0 n the o, a compound represented by) 1 or 2, activity or its pharmaceutically there about tautomers salt, racemic mixtures, enantiomers, or optical isomers. The compounds of the present invention, for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder and anxiety (ADHD), is a promising NK-3 receptor antagonists are found was issued.本発明は、式I(式中、R1は、水素又は低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は、ハロゲン若しくはCNであり、そして、oが2である場合、互いに独立していてもよく;Ar1は、アリール又はヘテロアリールであり;Ar2は、アリール又はヘテロアリールであり;R’/R’’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、C(O)-低級アルキル、シアノ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;mは、nが0である場合、0、1若しくは2であるか;又はmは、nが1である場合、0若しくは1であり;nは、0又は1であり;oは、1又は2である)で表される化合物、又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、有望なNK-3受容体アンタゴニストであることが見出された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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