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NK3 수용체 길항제로서 피페리딘 유도체
专利权人:
发明人:
크너스트 헨너,네테코벤 마티아스,라트니 하산,리에머 클라우스,비피안 왈터
申请号:
KR1020117019521
公开号:
KR1013727430000B1
申请日:
2010.01.19
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
This invention relates to compounds of formula I, or a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, enantiomers, relates to an optical isomer or tautomeric forms: formula I where said, A is and Ar 1 is aryl or 6-membered heteroaryl Ar 2 is aryl or 6-membered heteroaryl and R 1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, or lower alkyl substituted by halogen R 2 is hydrogen , halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or cyano R 3 is hydrogen or lower alkyl R 4 is hydrogen, lower alkyl, halogen-substituted or unsubstituted phenyl, substituted by lower alkyl or unsubstituted 5-membered heteroaromatic aryl, halogen or a substituted or unsubstituted aryl is a 6 membered heterocyclic group, and X is -N (SO 2 CH 3 ) and R 6 is hydrogen Y is -N (R 7 ) - is R 7 is cyano or C (O) - cycloalkyl (wherein cycloalkyl group is optionally substituted with lower alkyl) or substituted with unsubstituted 6-membered heteroaryl n is 1 o is 1 p is 1 s is 0 t is 1. u is a 1 compounds of the present invention are depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, anxiety and NK3 very useful in the treatment of attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) was found to be antagonists.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 약학적으로 활성인 염, 라세미 혼합물, 거울상이성질체, 광학이성질체 또는 호변이성질체 형태에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,A는 이고Ar1은 아릴 또는 6원 헤테로아릴이고Ar2는 아릴 또는 6원 헤테로아릴이고R1은 수소, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이고R2는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬 또는 시아노이고R3은 수소 또는 저급 알킬이고R4는 수소, 저급 알킬, 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 저급 알킬로 치환되거나 치환되지 않은 5원 헤테로아릴, 또는 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은 아릴이고는 6원 헤테로사이클릭 기이고X는 -N(SO2CH3)이고R6은 수소이고Y는 -N(R7)-이고R7는 시아노 또는 C(O)-사이클로알킬(이때, 사이클로알킬 기는 저급 알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)로 치환되거나 치환되지 않은 6원 헤테로아릴이고n은 1이고o는 1이고p는 1이고s는 0이고t는 1이고u는 1이다.본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료에 매우 유용한 NK3 수용체 길항제임이 밝혀졌다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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