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INHIBITEURS DE PI3K ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
TRI-INSTITUTIONAL THERAPEUTICS DISCOVERY INSTITUTE, INC.;SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH
发明人:
FUSHIMI, Makoto,TAKAHAGI, Hiroki,SHAMAY, Yosef,BASELGA TORRES, Jose, Manuel,SASAKI, Yusuke,MICHINO, Mayako,SCALTRITI, Maurizio,HELLER, Daniel, Alan,MONTERRUBIO MARTINEZ, Carles,ARRUABARRENA ARISTORENA
申请号:
USUS2019/054679
公开号:
WO2020/072892A1
申请日:
2019.10.04
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
The development of a new, targeted drug delivery paradigm coupled to improved PI3K inhibitors (e.g., PI3Kα inhibitors) represents a significant advance in cancer therapy. Provided herein are compounds, such as compounds of Formula (I) and (II), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and prodrugs thereof. The compounds provided herein are PI3K (e.g., PI3Kα) inhibitors and are therefore useful for the treatment and/or prevention of various diseases (e.g., proliferative diseases such as cancer). Also provided herein are nanoparticles and nanogels (e.g., P-selectin targeting nanoparticles) comprising PI3K inhibitors, such a compound described herein. In certain embodiments, a nanoparticle or nanogel described herein encapsulates a compound described herein for targeting delivery to cancer cells or tumors.L'invention porte sur le développement d'un nouveau paradigme d'administration de médicament ciblé couplé à des inhibiteurs de PI3K améliorés (par exemple, des inhibiteurs de PI3Kα), ledit développement représente une avancée considérable dans la thérapie contre le cancer. La présente invention concerne des composés de formule (I) et (II) et des sels, des hydrates, des solvates, des polymorphes, des cocristaux, des tautomères, des stéréo-isomères, des dérivés à marquage isotopique et des promédicaments pharmaceutiquement acceptables correspondants. Les composés de la présente invention sont des inhibiteurs de PI3K (par exemple, PI3Kα) et sont par conséquent utiles pour le traitement et/ou la prévention de diverses maladies (par exemple, de maladies prolifératives telles que le cancer). L'invention concerne également des nanoparticules et des nanogels (par exemple, des nanoparticules de ciblage de la P-sélectine) comprenant des inhibiteurs de PI3K, tel qu'un composé décrit dans la description. Selon certains modes de réalisation, une nanoparticule ou un nanogel de l'i
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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