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FORME POSOLOGIQUE ORALE PHARMACEUTIQUE SOLIDE À LIBÉRATION DE PRINCIPE ACTIF PROLONGÉE COMPRENANT DU MIRABEGRON
专利权人:
STADA ARZNEIMITTEL AG
发明人:
SCHÖNBORN, Jessica
申请号:
EPEP2017/082470
公开号:
WO2018/108939A3
申请日:
2017.12.12
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft eine feste pharmazeutische orale Darreichungsform mit verlängerter Wirkstoff frei Setzung, umfassend Mirabegron oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon als Wirkstoff, wobei der Wirkstoff in einer verlängert freisetzenden Matrix verteilt enthalten ist. Um eine bioäquivalente Darreichungsform der gattungsgemäßen Art bereitzustellen, die verhältnismäßig einfach und damit kostengünstig hergestellt werden kann, wird vorgeschlagen, dass die Matrix einen Hydrogelbildner umfasst ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einer Mischung von zumindest zwei voneinander verschiedenen Hydroxypropylmethylceliulosen, aus Alginat, Alginsäure, auf Poly(meth)acrylat-basierendem Polymer und aus Carrageenan, wobei die Darreichungsform eine in vitro- Freisetzungsrate des Wirkstoffs, gemessen unter Anwendung der Drehkörbchen-Apparatur gemäß Eur. Ph. bei 100 U/min in 900 ml Phosphatpuffer mit einem pH-Wert von 6,8 bei einer Temperatur von 37 °C, von 20 % bis 40 % in 3h, von 44 % bis 64 % in 5h und von mehr als 80 % in 8,5h aufweist.The present invention relates to a solid oral pharmaceutical dosage form with extended active principle release comprising mirabegron or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active principle, the active principle being contained distributed in an extended release matrix. In order to provide a bioequivalent dosage form of the generic type which can be manufactured in a relatively simple and thus inexpensive fashion, the matrix comprises a hydrogel-forming agent selected from the group consisting of a mixture of at least two hydroxypropyl methylcelluloses that are different from each other, from alginate, alginic acid, poly(meth)acrylate-based polymer and carrageenan, the dosage form having an in-vitro release rate of the active principle of 20% to 40% in 3hrs, of 44% to 64% in 5hrs and of more than 80% in 8.5hrs, measured at 100 U/min in 900 ml phosphate buffer having a pH value of 6.8 at a temperature of 37 °C
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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