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FORME PHARMACEUTIQUE ORALE SOLIDE À LIBÉRATION PROLONGÉE COMPRENANT DU MIRABEGRON
专利权人:
STADA ARZNEIMITTEL AG
发明人:
申请号:
EP16203722.0
公开号:
EP3335700A1
申请日:
2016.12.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft eine feste pharmazeutische orale Darreichungsform mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, umfassend Mirabegron oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon als Wirkstoff, wobei der Wirkstoff in einer verlängert freisetzenden Matrix verteilt enthalten ist. Um eine bioäquivalente Darreichungsform der gattungsgemäßen Art bereitzustellen, die verhältnismäßig einfach und damit kostengünstig hergestellt werden kann, wird vorgeschlagen, dass die Matrix einen Hydrogelbildner umfasst ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus auf Poly(meth)acrylat-basierendem Polymer, Alginsäure, Alginat, Carrageenan und einer Mischung von zumindest zwei voneinander verschiedenen Hydroxypropylmethylcellulosen, wobei die Darreichungsform eine in vitro-Freisetzungsrate des Wirkstoffs, gemessen unter Anwendung der Drehkörbchen-Apparatur gemäß Eur. Ph. bei 100 U/min in 900 ml Phosphatpuffer mit einem pH-Wert von 6,8 bei einer Temperatur von 37 °C, von 20 % bis 40 % in 3 h, von 44 % bis 64 % in 5 h und von mehr als 80 % in 8,5 h aufweist.The present invention relates to a sustained-release solid pharmaceutical oral dosage form comprising mirabegron or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the active ingredient, wherein the active ingredient is contained in a sustained release matrix. In order to provide a bioequivalent dosage form of the generic type which can be prepared relatively simply and thus inexpensively, it is proposed that the matrix comprises a hydrogel former selected from the group consisting of poly (meth) acrylate-based polymer, alginic acid, alginate, carrageenan and a mixture of at least two mutually different hydroxypropylmethylcelluloses, wherein the dosage form has an in vitro release rate of the active ingredient, measured using the spin-basket apparatus according to Eur. Ph. at 100 rpm in 900 ml of phosphate buffer with a pH of 6.8 at a temperature of 37 ° C, from 20% to 40% in 3 hours, from 44% to 64% in 5 hours and more than 80% in
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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