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FATTY ACID MODIFIED UROCORTIN-2 ANALOGS FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND CHRONIC RENAL DISEASE
专利权人:
ELI LILLY AND COMPANY
发明人:
JOHN LEE,JORGE ALSINA-FERNANDEZ,LILI GUO
申请号:
BR112018076693
公开号:
BR112018076693A2
申请日:
2017.07.13
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound or a pharmaceutically acceptable salt of the formula: wherein x1 denotes that residue i is modified by acetylation or methylation at the n-terminus; wherein x 2 is 1 or t; wherein x3 is 1 or i; wherein x4 is q or e; and wherein a modified k ("k *") residue at position 29 is modified by conjugation to the side chain epsilon-amino group k with a group of the formula xx-5x6,wherein x5 is selected from the group consisting of one to four amino acids; one to four portions ([2- (2-amino-ethoxy) ethoxy] acetyl); and combinations of one to four amino acids and one to four portions ([2- (2-amino-ethoxy) ethoxy] acetyl); and x6 is a c14-c24 fatty acid.in some embodiments, the group of formula -x5 -x6 is ([2- (2-amino-ethoxy) ethoxy] -acetyl) 2- (e) 2-co- (ch2) x-co2h where x is 16 or 18.a presente invenção fornece um composto ou um sal farmaceuticamente aceitável da fórmula: x1 i v x2 s l d v p i g l l q i l x3 e q e k q e k e k q q a k* t n a x4 i l a q v-nh2 em que o x1 denota que o resíduo i é modificado por acetilação ou metilação na terminação n; em que x2 é l ou t; em que x3 é l ou i; em que x4 é q ou e; e em que um resíduo k modificado ("k*") na posição 29 é modificado por meio de conjugação ao grupo épsilon-amino da cadeia lateral k com um grupo da fórmula ?x-5?x6, em que x5 é selecionado do grupo que consiste em um a quatro aminoácidos; uma a quatro porções ([2-(2-amino-etóxi)-etóxi]-acetila); e combinações de um a quatro aminoácidos e uma a quatro porções ([2-(2-amino-etóxi)-etóxi]-acetila); e x6 é um c14-c24 ácido graxo. em algumas modalidades, o grupo da fórmula -x5 -x6 é ([2-(2-amino-etóxi)-etóxi]-acetil)2-(¿e)2-co-(ch2)x-co2h onde x é 16 ou 18.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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