LEE, Seoung Youn,KIM, Min Soo,PARK, Shin Jung,LIM, Jong Lae
申请号：
KRKR2019/002779
公开号：
WO2019/177318A1
申请日:
2019.03.11
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to a pharmaceutical formulation with improved dissolution rate and bioavailability of water insoluble apixaban. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical formulation prepared according to a preparation method comprising the steps of: mixing apixaban and a water-soluble polymer to prepare a mixture； and wet kneading and vacuum drying of the mixture.The formulation of the present invention not only has improved dissolution rate and bioavailability of water insoluble apixaban, but also exerts a superior effect of cost saving and reduced side effects by decreasing the concentration of apixaban in the formulation by 25% or more, and preferably by 50% or more. In addition, in the preparation method of the present invention, the processes of wet kneading and drying are simultaneously carried out to improve the safety problem due to an organic solvent.La présente invention concerne une formulation pharmaceutique présentant une vitesse de dissolution et une biodisponibilité améliorées de l'apixaban insoluble dans l'eau. De manière spécifique, la présente invention concerne une formulation pharmaceutique préparée selon un procédé de préparation comprenant les étapes consistant à : mélanger de l'apixaban et un polymère soluble dans l'eau pour préparer un mélange ； et effectuer un malaxage à l'état humide et un séchage sous vide du mélange. La formulation de la présente invention non seulement présente une vitesse de dissolution et une biodisponibilité améliorées de l'apixaban insoluble dans l'eau, mais exerce également un effet supérieur d'économie de coûts et des effets secondaires réduits en diminuant la concentration d'apixaban dans la formulation de 25 % ou plus, et de préférence de 50 % ou plus. De plus, dans le procédé de préparation de la présente invention, les processus de malaxage à l'état humide et de séchage sont réalisés simultanément pour améliorer le problème de sécurité dû à un solvant organique.
