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T-type calcium channel inhibitors for the treatment of cancer
专利权人:
ティーエーユー・セラピューティクス・エルエルシー
发明人:
グレイ、ローイド・エス.,マクドナルド、ティモシー,グレイ、ローイド・エス.
申请号:
JP2015552820
公开号:
JP2016506248A
申请日:
2014.01.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Presented herein are compounds that inhibit T-type Ca2 + channel activity in cells when the cell membrane potential is about -90 mV. Preferred compounds inhibit T-type Ca 2+ channel activity with an IC 50 of 10 μM or less at a membrane potential of about −90 mV. Preferred compounds exhibit selectivity for inhibiting T-type Ca 2+ channel activity at about -90 mV, no more than 10: 1, compared to inhibition of T-type Ca 2+ channel activity at about -30 mV to -60 mV. Also provided are methods for identifying compounds that inhibit T-type Ca2 + channel activity in cells when the cell membrane potential is about -90 mV, and compounds identified by such methods.細胞膜電位が約-90mVである場合に細胞におけるT型Ca2+チャネル活性を阻害する化合物がここで提示される。好ましい化合物は、約-90mVの膜電位での10μM以下のIC50で、T型Ca2+チャネル活性を阻害する。好ましい化合物は、約-30mV~-60mVでのT型Ca2+チャネル活性の阻害と比較して、10:1以下の、約-90mVでT型Ca2+チャネル活性を阻害するための選択性を示す。細胞膜電位が約-90mVである場合に細胞におけるT型Ca2+チャネル活性を阻害する化合物を同定するための方法、およびかかる方法によって同定される化合物も提供される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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