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T-TYPE CALCIUM CHANNEL INHIBITORS FOR TREATMENT OF CANCER
专利权人:
TAU THERAPEUTICS LLC;타우 쎄라퓨틱스 엘엘씨
发明人:
GRAY LLOYD S.,그레이 로이드 에스.,MACDONALD TIMOTHY,맥도널드 티모시
申请号:
KR1020157021022
公开号:
KR1020150108853A
申请日:
2014.01.10
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
Presented herein are compounds that inhibit T-type Ca2+ channel activity in a cell when the cell membrane potential is about −90 mV. Preferred compounds inhibit T-type Ca2+ channel activity with an IC50 of 10 μM or less at a membrane potential of about −90 mV. Preferred compounds show selectivity for inhibiting T-type Ca2+ channel activity at about −90 mV, relative to inhibition of T-type Ca2+ channel activity at about −30 mV to −60 mV, of 10:1 or less. Also provided are methods for identifying compounds that inhibit T-type Ca2+ channel activity in a cell when the cell membrane potential is about −90 mV, and compounds identified by such methods.세포 막 전위가 약 -90 mV인 경우 세포에서 T-타입 Ca2+ 채널 활성을 억제하는 화합물이 본원에 제시된다. 바람직한 화합물은 약 -90 mV의 막 전위에서 10 μM 이하의 IC50으로 T-타입 Ca2+ 채널 활성을 억제한다. 바람직한 화합물은 약 -30 mV 내지 -60 mV에서의 T-타입 Ca2+ 채널 활성 억제에 비해, 약 -90 mV에서의 T-타입 Ca2+ 채널 활성 억제에 대해 10: 1 이하의 선택성을 나타낸다. 세포 막 전위가 약 -90 mV인 경우 세포에서 T-타입 Ca2+ 채널 활성을 억제하는 화합물을 확인하는 방법 및 이러한 방법으로 확인된 화합물이 또한 제공된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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