Detecting a conformational change of the target protein by the compound by using the molecular chaperone protein which has the property of binding to a protein by recognizing a conformational change of the protein, having pharmacological activity bind the target protein by that, there is disclosed a method of identifying a target protein of a compound having a pharmacological action. In addition, the available screening tools, materials and obtained by the screening method screening method of a remedy for diabetes using found in the identification method, the target protein of biguanide antidiabetic drug, in the screening method I will be disclosed for treating diabetes pharmaceutical compositions containing.蛋白質の立体構造の変化を認識して該蛋白質に結合する性質を有する分子シャペロン蛋白質を利用して、薬理作用を有する化合物が標的蛋白質と結合することによる該標的蛋白質の立体構造の変化を検出することによる、薬理作用を有する化合物の標的蛋白質の同定方法を開示する。また、前記同定方法で見出された、糖尿病治療薬であるビグアナイドの標的蛋白質を用いた糖尿病治療薬のスクリーニング方法、該スクリーニング方法に利用可能なスクリーニングツール、及び該スクリーニング方法によって得られた物質を含有する糖尿病治療用医薬組成物を開示する。