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Method for preparing azetidinone compounds and intermediates of azetidinone compounds
专利权人:
浙江海正薬業股▲ふん▼有限公司
发明人:
白▲か▼,趙旭陽,張雲纔,李旭飛,張勇,許徳洲,張力,徐肖杰,朱齊鳳,王暁明,楊志清,鐘澤華,張健
申请号:
JP2016571411
公开号:
JP2017523137A
申请日:
2015.06.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
A novel method for preparing azetidinone compounds represented by formula (I) is disclosed. The carboxylic acid ketoester represented by the formula (II) is useful as a raw material for obtaining the compound represented by the formula (I) and is Grignard addition, stereoselective dehydration, ester group reduction, hydroxyl group protection, chiral Subjected to imine addition, cyclization and deprotection after concentration with adjuvant. The present invention has the advantages of readily available raw materials, few synthesis steps, simple operation, high yield, good stereoselectivity and low cost and can be used for industrial production. [Chemical 1]式(I)によって表されるアゼチジノン化合物を調製するための新規な方法が開示されている。式(II)によって表されるカルボン酸ケトエステルは、式(I)によって表される化合物を得るための、原料として役に立ち、かつグリニャール付加、立体選択的な脱水、エステル基還元、ヒドロキシル基保護、キラル補助剤を用いた濃縮後におけるイミンによる付加、環化および脱保護に供される。本発明は、容易に利用可能な原料、少ない合成ステップ、単純な操作、高収率、良好な立体選択性および低コストという利点を有しており、工業的な製造に使用され得る。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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