The present invention relates to a method for enzymatic modification of glycoproteins. The method comprises contacting a glycoprotein comprising a glycan comprising a terminal GlcNAc moiety with a non-natural sugar derivative (eg, a sugar derivative) in the presence of a -(1,4)-N-acetylgalactosaminyltransferase or a glycosyltransferase derived therefrom With a nucleotide. The non-natural sugar derivative nucleotide is represented by the formula (3): (Wherein A is-N3,-C (O) R3,-C (H2)iCC-R4,-SH,-SC (O) R8,-SC (O) OR8,-SC (S) OR8,-F,-Cl,-Br,-I,-OS (O)2R5, Terminal C2~ C24An alkenyl group, C3~ C5Cycloalkenyl group, C4~ C8Alkadienyl group, terminal C3~ C24An arenyl group and an amino group). The present invention relates to a glycoprotein obtained by the method of the present invention, a bioconjugate obtainable by conjugating a glycoprotein and a linker-conjugate, and a bioconjugate obtainable by preparing the glycoprotein of the present invention-(1,4)-N-acetylgalactosaminyltransferase.Selection drawing None本発明は、糖タンパク質の酵素的改変のための方法に関する。この方法は、末端GlcNAc部分を含むグリカンを含む糖タンパク質を、β-(1,4)-N-アセチルガラクトサミニルトランスフェラーゼであるか又はそれに由来するグリコシルトランスフェラーゼの存在下で、非天然の糖誘導体ヌクレオチドと接触させるステップを含む。非天然の糖誘導体ヌクレオチドは式(3):(式中、Aは-N3、-C(O)R3、-C(H2)iC≡C-R4、-SH、-SC(O)R8、-SC(O)OR8、-SC(S)OR8、-F、-Cl、-Br、-I、-OS(O)2R5、末端C2~C24アルケニル基、C3~C5シクロアルケニル基、C4~C8アルカジエニル基、末端C3~C24アレニル基及びアミノ基からなる群から選択される)で表される。本発明は、本発明の方法により得られる糖タンパク質、糖タンパク質とリンカー-コンジュゲートをコンジュゲートすることにより得ることのできるバイオコンジュゲート、及び本発明の糖タンパク質を調製することにおいて使用可能なβ-(1,4)-N-アセチルガラクトサミニルトランスフェラーゼに更に関する。【選択図】なし
