THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY
发明人:
BENDER, Kristina, Oresic,PURI, Aaron,SHEN, Aimee,BOGYO, Matthew, S.
申请号：
USUS2015/037242
公开号：
WO2015/200358A1
申请日:
2015.06.23
申请国别(地区):
US
年份:
2015
代理人:
摘要：
Disclosed are methods and compositions for reducing toxicity associated with infection by Clostridium difficile by inhibiting Clostridium difficile toxin B (TcdB) and/or toxin A (TcdA). Such compounds include ebselen compounds, namely ebselen and its salts, ebselen functional analogues and ebselen structural analogues, as well as certain amide derivatives. This includes Formula I, e.g. l-methyl-3-phenylpropylamine, Formula II, e.g., 2,2'-diselane-l,2-diylbis[N-(2,4-difluorophenyl)benzamide]； and Formula III, e.g. 2-(2- methoxy-5-methylphenyl)-l, 2-benzoselenazol-3-one. The present compositions may be comprised in a colon-retentive formulation that increases residence of and/or release of the compound in the area where the infection is active.La présente invention concerne des procédés et des compositions permettant de réduire la toxicité associée à une infection à Clostridium difficile par inhibition de la toxine B (TcdB) et/ou de la toxine A (TcdA) de Clostridium difficile. Ces composés comprennent des composés d'ebsélène, c'est-à-dire l'ebsélène et ses sels, les analogues fonctionnels de l'ebsélène et les analogues structuraux de l'ebsélène, ainsi que certains dérivés amides. Ceci comprend la Formule I, par exemple l-méthyl -3-phénylpropylamine ； la Formule II, par exemple, 2,2 '-diselane-l, 2-diylbis [N- (2,4-difluorophényl) benzamide] ； et la Formule III, par exemple 2- (2-méthoxy -5-méthylphényl)-l, 2-benzosélénazol -3-one. Les compositions de la présente invention peuvent être comprises dans une formulation de rétention du côlon qui augmente la résidence et/ou la libération du composé dans la zone où l'infection est active.
