CHEN, KEVIN X.,DONG, LITING,ESTRADA, ANTHONY,GIBBONS, PAUL,HUESTIS, MALCOLM,KELLAR, TERRY,SIU, MICHAEL,LYSSIKATOS, JOSEPH P.,MA, CHANGYOU,OLIVERO, ALAN,PATEL, SNAHEL,SHORE, DANIEL,LIU, WEN
申请号：
PE2016000335
公开号：
PE20161063A1
申请日:
2014.04.30
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
1. It refers to a class I-I diisocyanate or one of its salts: R1, R2 and R3 are h, F, Cl, Br, I, C1-C6 or C1-C6 halides； X1 is n or c-r4； R4 is f, Cl, Br, etc.； or R1 and R4 are added together to form a 5 to 6-member heterocyclic propyl compound； X2 is n or CH； C1-C6, C1-C6, C1-C6, C1-C6, C1-C6, C1-C6, halogen-c6, etc. CY is C1-C6, C1-C6 halide, etc. The most popular compounds are [3 - [6 - [2-amino-4 - (trifluoromethyl) pyridine-5-il] - 2-meth-pirimidin-4-il] - pirrolidin-1-il] - phenyl methanol； [3 - [6 - (2-amino-pirimidin-5-il) - 2-met-1-pirimidin-4-il] - 1-piseridil] - phenyl methane；There are others He also mentioned a treatment These compounds reduce the phosphorylation, activity and / or expression of JNK, cjun and p38 and are useful in the treatment of diseases such as Alzheimer's disease, Huntington's disease or neurodegenerative disorders.Se refiere a un compuesto biheteroarilo de formula I-I, o una de sus sales, donde: R1, R2 y R3 son H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6； X1 es N o C-R4； R4 es –F, -Cl, -Br, entre otros； o R1 y R4 juntos forman un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros； X2 es N o CH； A es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, entre otros； Cy es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, entre otros. Son compuestos preferidos: [3-[6-[2-amino-4-(trifluorometil)pirimidin-5-il]-2-metil-pirimidin-4-il]pirrolidin-1-il]-fenil-metanona； [3-[6-(2-aminopirimidin-5-il)-2-metil-1-pirimidin-4-il]-1-piperidil]-fenil-metanona； entre otros. Tambien se refiere a un metodo de tratamiento. Dichos compuestos disminuyen la fosforilacion, actividad y/o expresion de JNK, cJun y p38 siendo utiles en el tratamiento de enfermedades o trastornos neurodegenerativos tales como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Huntington, entre otros
