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COMPOSITION PHARMACEUTIQUE À LIBÉRATION CONTRÔLÉE
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC.;アステラス製薬株式会社
发明人:
KOJIMA Hiroyuki,小島 宏行,TAKAE Seiji,▲高▼江 誓詞,YASUJI Takehiko,保地 毅彦,SAKURAI Atsushi,櫻井 敦司,IKEUCHI Satomi,池内 里美,SAKO Kazuhiro,迫 和博,小島 宏行,▲高▼江 誓詞,保地 毅彦,櫻井 敦司,池内 里美,迫 和博
申请号:
JPJP2013/059487
公开号:
WO2013/147135A1
申请日:
2013.03.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Provided is a controlled-release pharmaceutical composition which contains 4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-hydroxy-2-adamantyl]- amino}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide, which is a compound of which the solubility in an acidic pH region is extremely different from that in a neutral pH region, as a medicinal agent, wherein the solubility of the medicinal agent can be maintained in a neutral pH region in the digestive tract after gastric emptying (e.g., the small intestine) and the controlled-release pharmaceutical composition exhibits a good oral absorption property and has high bioavailability.The controlled-release pharmaceutical composition comprises 4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-hydroxy-2-adamantyl]amino}-1H- pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, an acidic substance, a persaturation-maintaining agent, and a controlled-release base ingredient.Cette invention concerne une composition pharmaceutique à libération contrôlée contenant le composé 4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-hydroxy-2-adamantyl]- amino}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide, dont la solubilité à pH acide est extrêmement différente de la solubilité à pH neutre, comme agent médicinal, la solubilité de l'agent médicinal pouvant être maintenue à pH neutre dans le tube digestif après vidange gastrique (intestin grêle par exemple). La composition pharmaceutique à libération contrôlée présente une bonne absorption orale et présente une biodisponibilité élevée.La composition pharmaceutique à libération contrôlée comprend le composé 4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-hydroxy-2-adamantyl]amino}-1H- pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide ou un sel pharmaceutiquement acceptable, une substance acide, un agent de maintien de la sursaturation et un ingrédient de base à libération contrôlée.酸性pH領域と中性pH領域での溶解性が極端に相違する4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-ヒドロキシ-2-アダマンチル]アミノ}-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-カルボキサミドを薬物として含有する医薬組成物において、胃排出以降(小腸等)の消化管内中性pH領域でも前記薬物の溶解性を維持し、良好な経口吸収性を示し、生物学的利用能の高い放出制御医薬組成物を提供する。 前記放出制御医薬組成物は、4-{[(1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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