KIM, HEE SUNKR,김희선,LEE, EUN JUNGKR,이은정,CHOI, JI WOONGKR,최지웅
申请号:
KR1020150128475
公开号:
KR1016708270000B1
申请日:
2015.09.10
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating a neuroinflammation disease containing a metalloproteinase-8 inhibitor derivate or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. More particularly, the composition according to the present invention as expressed in Formula 1 reduces inflammation factors such as TNF-&alpha, NO, IL-1&beta, etc. in a microglia which is activated by lipopolysaccharides (LPS), and also reduces the activation of the microglia and the expression of an inflammation-borne factor in a brain tissue of a mouse infected by a systemic inflammation (septicaemia). Also, it can be confirmed that an effect of the compound according to the present invention is far beyond that of a conventional MMP-8 inhibitor. Therefore, the MMP-8 inhibitor derivative according to the present invention can be used usefully for preventing and treating the neuroinflammation disease.COPYRIGHT KIPO 2016본 발명은 메탈로프로테이나제-8 억제제 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 화학식 1로 표시된 본 발명의 화합물은 LPS(lipopolysaccharides)에 의해 활성화된 소교세포(microglia)에서 TNF-α, NO, IL-1β등의 염증인자를 감소시키고, 전신염증(패혈증) 마우스의 뇌 조직에서도 소교세포의 활성 및 염증매개인자의 발현 감소시키며, 또한 상기 화합물의 효과는 종래의 사용되던 MMP-8 억제제 보다 현저함을 확인함으로써, 본 발명의 MMP-8 억제제 유도체는 신경염증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.