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作为化疗剂的β-取代的γ-氨基酸和类似物
- 专利权人:
- 夸德里加生物科学公司
- 发明人:
- 伯恩德·简德雷特,沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔,凯瑞·J·科勒
- 申请号：
- CN201580017479.2
- 公开号：
- CN106132406B
- 申请日:
- 2015.03.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 公开了β‑取代的‑氨基酸、β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体,以及它们作为化疗剂的用途。所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性的LAT1/4F2hc底物,能够穿越血脑屏障,并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速摄取和保留。还公开了合成所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体的方法,以及使用所述化合物治疗肿瘤的方法。当在体内施用于对象时,所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体显示出对表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞的改善的选择性,并且在癌细胞内累积。所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体显示出对多种肿瘤类型的增强的效力。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
