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作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸和类似物及其应用
专利权人:
夸德里加生物科学公司
发明人:
伯恩德·简德雷特,沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔,凯瑞·J·科勒,戈登·林戈尔德
申请号:
CN201680045545.1
公开号:
CN108026026A
申请日:
2016.08.03
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
公开了β‑取代的β‑氨基酸、β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体及其作为化疗剂的用途。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性LAT1/4F2hc底物,并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中显示快速吸收和保留。还公开了合成所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物的方法,以及使用所述化合物治疗治疗恶性肿瘤的方法。当在体内施用于对象时,所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中显示选择性吸收,并在恶性肿瘤细胞内累积。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体对多种肿瘤类型显示细胞毒性。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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