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作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸及类似物
- 专利权人:
- 夸德里加生物科学公司
- 发明人:
- 伯恩德·简德雷特,沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔,凯瑞·J·科勒
- 申请号：
- CN201580018969.4
- 公开号：
- CN106163509B
- 申请日:
- 2015.03.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 公开了β‑取代的β‑氨基酸、β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物及(生物)电子等排体以及它们作为化疗剂的用途。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物及(生物)电子等排体是LAT1/4F2hc的选择性底物,并且在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中显示出快速摄取和保留。也公开了合成所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物的方法,以及使用所述化合物用于治疗恶性肿瘤的方法。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物在表达所述LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中显示出选择性摄取,并且在施用至对象体内时,其在癌细胞中积累。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物以及(生物)电子等排体显示出对许多肿瘤类型的细胞毒性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
