VENKATESAN, Aranapakam M.,TYAGI, Rajiv,SIVANANDHAN, Dhanalakshmi,BAKTHAVATCHALAM, Rajagopal,SMITH, Roger A.,THOMPSON, Scott K.,LAPING, Nicholas,KULKARNI, Bheemashankar,HALLUR, Gurulingappa,VISWANADHAN
申请号:
USUS2014/054197
公开号:
WO2015/038417A1
申请日:
2014.09.05
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present application provides novel optionally substituted fused pyridine and pyrimidine bicyclic compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful in co-regulating FAK and/or Src activity by administering a therapeutically effective amount of one or more of the compounds to a subject. By doing so, these compounds are effective in treating conditions associated with the dysregulation of the FAK and/or Src pathway. Advantageously, these compounds perform as dual FAK and/or Src inhibitors. A variety of conditions can be treated using these compounds and include diseases which are characterized by inflammation or abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer.La présente invention concerne de nouveaux composés bicycliques de pyridine et de pyrimidine fusionnés éventuellement substitués et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Linvention concerne également des procédés de synthèse de ces composés. Ces composés sont utiles pour coréguler lactivité FAK et/ou Src par administration dune quantité thérapeutiquement efficace dun ou de plusieurs des composés à un patient. Ce faisant, ces composés sont efficaces dans le traitement détats pathologiques associés à un dérèglement de la voie FAK et/ou Src. De manière avantageuse, ces composés agissent comme doubles inhibiteurs de FAK et/ou Src. Divers états pathologiques peuvent être traités au moyen de ces composés et comprennent des maladies qui sont caractérisées par une inflammation ou une prolifération cellulaire anormale. Selon un mode de réalisation, la maladie est un cancer.