Provided herein are novel C-terminal Srk Kinase (CSK) inhibitors, e.g., having Formula G, I, II, or III. Also provided are methods of preparing the novel CSK inhibitors and method of using the novel CSK inhibitors for treating diseases or disorder such as cancer or for promoting immune response in a subject in need thereof. (G)L'invention concerne des nouveaux inhibiteurs de kinase C-terminale (CSK), par exemple, représentés par la formule G, I, II, ou III. L'invention concerne également des procédés de préparation des nouveaux inhibiteurs de CSK ainsi qu'un procédé d'utilisation des nouveaux inhibiteurs de CSK pour traiter des maladies ou des troubles tels que le cancer ou pour favoriser une réponse immunitaire chez un sujet en ayant besoin.