您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

アミロイドβのモジュレーター
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ゲッチ,エルヴィン,ヨリドン,ジネーゼ,リュッベルス,トーマス
申请号:
JP2011529527
公开号:
JP2012504575A
申请日:
2009.09.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention, compound of formula (I) (wherein is lower alkyl substituted hydrogen, hydroxy lower alkyl or R 1 the R 2, is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy R 3 / independently of one another, R 4 is one or lower alkyl, or substituted hydrogen, halogen, lower alkyl, C (O) O- lower alkyl, OR , NRR , halogen or hydroxy be a benzyl or phenyl which is optionally substituted with two halogen atoms are R , or is lower alkyl, ring substituted with one or more halogen, lower alkyl substituted with fluoro or lower alkyl optionally is lower alkyl or hydrogen R R Yes phenyl, pyridinyl or benzyl has a , lower alkyl substituted lower alkyl, hydroxy one or two groups, CH (CH 2 OH phenyl or -) - The "R and" R, or phenyl substituted by halogen, or is (CH 2) 2 O--lower alkyl, N atom to which they are attached taken together with to form one or more lower alkyl, a heterocyclic ring substituted CH 2 C CH (O) O- or lower alkyl 2 C in (O) OH, optionally, Ar is 5-membered acid addition salts or pharmaceutically active compound) is a heteroaryl group. The compounds of formula (I) are modulators of amyloid β, diseases associated with the deposition in the brain of β--amyloid, in particular Alzheimers disease, and cerebral amyloid angiopathy, Dutch-type hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis (HCHWA-D to be effective in the treatment or prevention of diseases of other multi-infarct dementia, dementia and boxers such as Down syndrome) has been clarified.本発明は、式(I)の化合物(式中、R1は、水素、低級アルキルまたはヒドロキシで置換された低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルコキシまたは低級アルキルであり;R3/R4は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、C(O)O-低級アルキル、OR’、NR’’R’’’、ハロゲンもしくはヒドロキシで置換された低級アルキル、または1個もしくは2個のハロゲン原子で場合により置換されたフェニルもしくはベンジルであり;R’は、低級アルキルであるか、環が場合により1個以上のハロゲン、低級アルキルもしくはフルオロで置換された低級アルキルで置換されたフェニル、ベンジルまたはピリジニルであり;R’’は、水素または低級アルキルであり;R’’’は、低級アルキル、1個もしくは2個のヒドロキシ基で置換された低級アルキル、CH(CH2OH)-フェニルであるか、または-(CH2)2O-低級アルキルであるか、またはハロゲンで置換されたフェニルであるか、あるいはR”およびR”’は、それらが結合しているN原子と一緒になって、場合により1個以上の低級アルキル、CH2C(O)O-低級アルキルまたはCH2C(O)OHで置換されている複素環を形成し、;Arは、5員のヘテロアリ
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充