바우만 칼하인즈,플로어 알렉산더,고에트쉬 에르빈,야콥센 헬무트,요리돈 시네세,루에베르스 토마스
申请号：
KR1020107015266
公开号：
KR1012445170000B1
申请日:
2009.01.05
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
present invention relates to compounds of formula I or a pharmaceutically active acid addition salts of the will. This compound is Alzheimers disease, cerebral vascular amyloid neuropathy, hereditary cerebral hemorrhage amyloidosis gender-Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, a boxer can be used in the treatment of Alzheimers or Down syndrome: Formula I Wherein, R 1 is -C (O) O- lower alkyl, cyano or aryl, het Het aryl is optionally substituted 5-or 6-membered aryl group Terre H. R is R is halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, substituted by halogen or lower alkoxy R 2 is hydrogen, lower alkoxy, lower alkyl, halogen or cyano and between R 3 is - (CH 2 ) n -C (O) O- lower alkyl, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, - O-Si (CH 3 ) 2 - lower alkyl, -C (O) -N (lower alkyl) 2 , -OS (O ) 2 - lower alkyl, C 3-7 - cycloalkyl, S (O) 2 - aryl, heterocyclyl, -C ( O) - heterocyclyl, or at least one R is optionally substituted aryl or aryl by het and R 4 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy or CH 2 CN and X is S or -N = C (R 5 ) - is R 5 is hydrogen, lower alkyl or hydroxy Y is a bond, -O-, -CH 2 -, -CH 2 -CH 2 -, or -N (R) - and R is hydrogen, lower alkyl, C (O) O- lower alkyl, C (O) - lower alkyl, S (O) 2 - lower alkyl or benzyl n is 0 or 1.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 활성인 산 부가 염에 관한 것이다. 본 화합물은 알츠하이머병, 대뇌 아밀로이드 맥관병증, 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈-더치-타입(HCHWA-D), 다발경색치매, 권투선수치매 또는 다운증후군의 치료에 사용될 수 있다:화학식 I상기 식에서,R1은 -C(O)O-저급 알킬, 사이아노 또는 헤트아릴이고헤트아릴은 R로 선택적으로 치환된 5원 또는 6원 헤테르아릴 기이고R는 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알콕시이고R2는 수소, 저급 알콕시, 저급 알킬, 할로겐 또는 사이아노이고R3은 -(CH2)n-C(O)O-저급 알킬, 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, -O-Si(CH3)2-저급 알킬, -C(O)-N(저급 알킬)2, -O-S(O)2-저급 알킬, C3-7-사이클로알킬, S(O)2-아릴, 헤테로사이클릴, -C(O)-헤테로사이클릴, 또는 하나 이상의 R에 의해 선택적으로 치환된 아릴 또는 헤트아릴이고R4는 수소, 저급 알킬, 하이드록시 또는 CH2CN이고X는 S 또는 -N=C(R5)-이고R5는 수소, 저급 알킬 또는 하이드록시이고Y는 결합, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, 또는 -N(R)-이고R은 수소, 저급 알킬, C(O)O-저급 알킬, C(O)-저급 알킬, S(O)2-
