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Pharmaceutical compound
专利权人:
センティネル・オンコロジー・リミテッド
发明人:
ロバート、ジョージ、ボイル,デイビッド、ウィンター、ウォーカー
申请号:
JP2018516710
公开号:
JP2018529728A
申请日:
2016.09.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula (1) or a salt, tautomer or N-oxide thereof that inhibits or modulates the activity of p70S6 kinase. [Where: One of Y and Z is R 3 , the other is Ar 2 , Q 1 is an optionally substituted C 1-8 alkylene group, and the carbon atom of the C 1-8 alkylene group is substituted with a cyclopropane-1,1-diyl group or a cyclobutane-1,1-diyl group. The total number of carbon atoms of the alkylene group having the substitution may not exceed 8, Q 2 is an optionally bonded or substituted C 1-8 alkylene group, R 1 is selected from hydrogen, NR x R y and the group Cy 1 ; R x and R y are each selected from hydrogen, C 1-4 hydrocarbyl or hydroxy-C 1-4 hydrocarbyl, or NR x R y forms an optionally substituted 4-7 membered heterocycle And Cy 1 is an optionally substituted C-bonded 3-7 membered monocyclic non-aromatic carbocyclic or heterocyclic group; R 2 and R 4 are each selected from hydrogen, fluorine, chlorine, optionally substituted C 1-2 alkyl and optionally substituted C 1-2 alkoxy; R 3 is selected from hydrogen, fluorine, chlorine, optionally substituted C 1-2 alkyl and optionally substituted C 1-2 alkoxy; Ar 1 is an optionally substituted monocyclic 5 or 6 membered aryl or heteroaryl ring, and Ar 2 is an optionally substituted 8- to 11-membered bicyclic heteroaryl group]. Said compounds are useful in medicine, for example in the treatment of diseases or conditions selected from cancer, neurodevelopmental diseases and neurodegenerative diseases.本発明は、p70S6キナーゼの活性を阻害または調節する、式(1)の化合物またはその塩、互変異性体もしくはN-オキシドを提供する[式中、 YおよびZの一方はR3であり、他方はAr2であり、 Q1は、置換されていてもよいC1-8アルキレン基であり、C1-8アルキレン基の炭素原子は、シクロプロパン-1,1-ジイル基またはシクロブタン-1,1-ジイル基で置換されていてもよく、該置換を有するアルキレン基の炭素原子の総数8を超えず、 Q2は、結合または置換されていてもよいC1-8アルキレン基であり、 R1は、水素、NRxRyおよび基Cy1から選択され、 RxおよびRyは、それぞれ水素、C1-4ヒドロカルビルまたはヒドロキシ-C1-4ヒドロカルビルから選択されるか、またはNRxRyは、置換されていてもよい4~7員複素環を形成し、 Cy1は、任意に置換されたC-結合3~7員の単環式の非芳香族炭素環式基または複素環式基であり、 R2およびR4は、それぞれ水素、フッ素、塩素、置換されていてもよいC1-2アルキルおよび置換されていてもよいC1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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