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PROCESS FOR PREPARING THE ANTI-TUMOR AGENT 6-(7-((1-AMINOCYCLOPROPYL) METHOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-METHYL-1-NAPHTHAMIDE AND ITS CRYSTALLINE
专利权人:
ADVENCHEN PHARMACEUTICALS; LLC
发明人:
CHEN, Guoqing, Paul
申请号:
USUS2014/011948
公开号:
WO2014/113616A1
申请日:
2014.01.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates a new process to synthesize 6-(7-((l-aminocyclo-propyl)- methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl- l -naphthamide (AL3810) by deprotection of substituted benzyl 1 -((6-methoxy-4-(5-(methylcarbamoyl)naphthalen-2-yloxy)quinolin-7-yloxy)- methyl)cyc-lopropylcarbamate (Formula I) under a diluted or weak acidic condition. A stable crystalline form of 6-(7-((l-aminocyclo-propyl)-methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N- methyl- 1 -naphthamide has also been prepared.Linvention concerne un nouveau procédé permettant de synthétiser la 6-(7-((1-amino- cyclo- propyl)-méthoxy)-6- méthoxyquinolin-4-yloxy)-N-méthyl-1-naphthamide (AL3810) par déprotection du benzyl-1-((6-méthoxy-4- (5-(méhylcarbamoyl) naphthalène-2-yloxy) quinolin-7-yloxy)- méthyl) cyclopropyl-carbamate représenté par la formule (I) dans des conditions dacidité diluée ou faible. Linvention concerne également une forme cristalline stable de la 6-(7-((l-aminocyclo-propyl) -methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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