ASHISH CHATTERJI,チャタージ,アシシュ,HUANG JINGJUN,ファン,ジンジュン,STEPHANIE KOENNINGS,ケーニングス,シュテファニー,KAI LINDENSTRUTH,リンデンストルート,カイ,HARPREET K SANDHU,サンドゥー,ハープレート・ケー,SHAH NAVNIT-HARGOVINDAS,シャー,ナブニット・ハルゴビンダス
申请号：
JP2014259978
公开号：
JP2015107977A
申请日:
2014.12.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition useful for treatment of CNS-related disorders including Treatment Resistant Depression (TRD) and Fragile-X syndrome.SOLUTION: A pharmaceutical composition of the invention comprises a) an inert core b) a layer containing an antagonist of metabotropic glutamate 5 receptor (mGlu5) represented by Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof c) optionally, a separating layer d) a controlled release layer containing a rate-controlling polymer e) a layer containing a pH responding polymer and f) optionally, a layer containing a non-thermoplastic polymer. One pharmaceutical composition has a pH-dependent in vitro release profile of NMT 70% in 1 hour, NMT 85% in 4 hours, and NLT 80% in 8 hours.COPYRIGHT: (C)2015,JPO&INPIT【課題】治療抵抗性鬱病(TRD)及び脆弱X症候群等のCNS障害の処置に有用な医薬組成物の提供。【解決手段】a)不活性コアと、b)式Iで表される代謝型グルタミン酸5受容体(mGlu5)アンタゴニスト又はその薬学的に許容しうる塩を含有する層と、c)場合により、分離層と、d)速度制御ポリマーを含有する制御放出層と、e)pH応答性ポリマーを含有する層と、及びf)場合により、非熱可塑性ポリマーを含有する層と含有する医薬組成物。1時間で70%NMT、4時間で85%NMT、且つ8時間で80%NLTのpH依存性インビトロ放出プロファイルを有する医薬組成物。【選択図】なし
