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5 MGLU5 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF METABOTROPIC GLUTAMATE 5 RECEPTOR MGLU5 ANTAGONISTS
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
차터지 아쉬쉬,후앙 징준,코엔닝스 스테파니,린덴스트루트 카이,산두 하프리트 케이,샤 나브니트 하고빈다스
申请号:
KR1020157003654
公开号:
KR1018005180000B1
申请日:
2011.08.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a pharmaceutical composition of a metabotropic glutamate 5 receptor (mGlu5) antagonist or a pharmacologically acceptable salt thereof. The composition contains a therapeutically active compound, a nonionic polymer and an ionic polymer, a binder and a filler in the form of matrix pellets, matrix tablets or coated pellets. The composition provides a pH-independent in vitro release profile of 70% NMT within 1 hour, 85% NMT within 4 hours, and 80% NLT within 8 hours. Such compositions are useful for the treatment of CNS disorders such as, for example, treatment-resistant depression (TRD) and fragile X chromosome syndrome.본 발명은 대사자극성 글루타메이트 5 수용체(mGlu5) 길항제 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염의 약학 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 치료 활성 화합물과 비이온성 중합체 및 이온성 중합체, 결합제 및 충전제를 매트릭스 펠렛, 매트릭스 정제 또는 코팅된 펠렛 형태로 함유한다. 상기 조성물은, 1시간 내에 NMT 70%, 4시간 내에 NMT 85%, 및 8시간 내에 NLT 80%의 pH-독립적인 시험관내 방출 프로파일을 제공한다. 상기 조성물은 CNS 장애, 예를 들면 치료-저항성 우울증(TRD) 및 취약 X 염색체 증후군의 치료에 유용하다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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