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代謝型グルタミン酸5受容体(mGlu5)アンタゴニストの医薬組成物
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
チャタージ,アシシュ,ファン,ジンジュン,ケーニングス,シュテファニー,リンデンストルート,カイ,サンドゥー,ハープレート・ケー,シャー,ナブニット・ハルゴビンダス
申请号:
JP2013523582
公开号:
JP2013536186A
申请日:
2011.08.08
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Pharmaceutical compositions of metabotropic glutamate 5 receptor (mGlu5) antagonists or a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed. The compositions contain the therapeutic active compound with non-ionic polymer and ionic polymer, binder and fillers in either matrix pellet, matrix tablet or coated pellets. The compositions provide a pH-independent in vitro release profile with NMT 70% in one hour, NMT 85% in 4 hour, and NLT 80% in 8 hours. The compositions are useful for the treatment of CNS disorders, such as Treatment-Resistant Depression (TRD) and Fragile X Syndrome.代謝型グルタミン酸5受容体(mGlu5)アンタゴニスト又はその薬学的に許容しうる塩の医薬組成物を開示する。前記組成物は、マトリクスペレット剤、マトリクス錠剤、又はコーティングペレットのいずれか中に、治療活性化合物と、非イオン性ポリマー及びイオン性ポリマー、結合剤、及び充填剤を含有する。前記組成物は、1時間で70%NMT、4時間で85%NMT、且つ8時間で80%NLTのpH依存性インビトロ放出プロファイルを提供する。前記組成物は、治療抵抗性鬱病(TRD)及び脆弱X症候群等のCNS障害の処置に有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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