The present invention relates to use of SC79 or an analogue thereof in the preparation of a blood brain barrier permeability modifier. The blood brain barrier permeability modifier uses SC79 or an analogue thereof as an active ingredient to down-regulate the expression of closely linked proteins Claudin-5 and Occludin by Claudin-5 and Occludin activating signal pathways downstream of protein kinase B, thereby increasing blood brain barrier permeability, enhancing the transport efficiency of a brain-targeted drug delivery system into the brain, and particularly enhancing the transport efficiency of an Angiopep-2 modified glycolipid nano drug delivery system into the brain. The present invention also relates to a kit comprising the blood brain barrier permeability modifier and a brain-targeted drug delivery system. According to the present invention, by using said blood brain barrier permeability modifier and brain-targeted drug delivery system in combination, the transport efficiency of the brain-targeted drug delivery system into the brain can be enhanced, and the therapeutic effect of the brain-targeted drug delivery system can be improved.La présente invention concerne l'utilisation de SC79 ou d'un analogue de celui-ci dans la préparation d'un modificateur de la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique. Le modificateur de la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique utilise SC79 ou un analogue de celui-ci en tant que principe actif pour réguler négativement l'expression de protéines étroitement liées Claudine-5 et Occludine par des voies de signal d'activation de Claudine-5 et d'Occludine en aval de la protéine kinase B, ce qui permet d'augmenter la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique, d'améliorer l'efficacité de transport d'un système d'administration de médicament ciblant le cerveau dans le cerveau, et en particulier d'améliorer l'efficacité de transport d'un système d'administration de nano-médicament à glycolipide modifié par Angiopep-
