SCHWAB, Wilfried,BIRKMANN, Alexander,VÖGTLI, Kurt,HAAG, Dieter,LENDER, Andreas,GRUNENBERG, Alfons,KEIL, Birgit,REHSE, Joachim
申请号：
EPEP2012/068938
公开号：
WO2013/045479A1
申请日:
2012.09.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to an improved and shortened synthesis of N-[5- (aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide and the mesylate monohydrate salt thereof by using boronic acid derivatives or borolane reagents while avoiding toxic organic tin compounds and to the mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N- methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions.La présente invention porte sur une synthèse améliorée et raccourcie de N-[5‑(aminosulfonyl)-4-méthyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-méthyl-2-[4-(2-pyridinyl)phényl]acétamide et du sel mésylate monohydraté de celui-ci à laide de dérivés de lacide boronique ou borolanes tout en évitant des composés organiques de létain toxiques et sur le sel mésylate monohydraté du N-[5-(aminosulfonyl)-4-méthyl-1,3-thiazol-2-yl]-N- méthyl-2-[4-(2-pyridinyl)phényl]acétamide qui a fait preuve dune stabilité à long terme accrue et dune cinétique de libération de compositions pharmaceutiques accrue.
