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DOXORUBICIN CONJUGATE MEDICINE AND PREPARATION METHOD THEREOF
专利权人:
CHANGCHUN INSTITUTE OF APPLIED CHEMISTRY; CHINESE ACADEMY OF SCIENCE
发明人:
ZHUANG, Xiuli,庄秀丽,DING, Jianxun,丁建勋,ZHANG, Jiancheng,张建成,CHEN, Xuesi,陈学思
申请号:
CNCN2013/073164
公开号:
WO2014/086127A1
申请日:
2013.03.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided in the present invention is a Doxorubicin conjugate medicine comprising a first repeat unit of a structure of formula (I), a second repeat unit of a structure of formula (II), a third repeat unit of a structure of formula (III) and a fourth repeat unit of a structure of formula (IV). Also provides in the present invention is a method for preparing Doxorubicin conjugate medicine. In the present invention, the Doxorubicin conjugate medicine is obtained by the condensation reaction of glucan, carboxylated doxorubicin derivative, lactose acid and folic acid as raw materials. Among them, lactose acid and folic acid have an active targeting function, and the Doxorubicin conjugate medicine provided in the present invention can realize the concentration of drugs at the tumour site through enhanced permeability and retention effects and the active targeting function. In addition, the polymer- Doxorubicin conjugate medicine provided in the present invention has pH sensitivity, wherein the doxorubicin bond on the polymer medicine via an amide bond can be quickly released under the condition of the pH within a tumour tissue or tumour cell, so as to enhance the effect of the medicine.La présente invention concerne un médicament conjugué à la doxorubicine, comprenant un premier motif répété dune structure représentée par la formule (I), un deuxième motif répété dune structure représentée par la formule (II), un troisième motif répété dune structure représentée par la formule (III) et un quatrième motif répété dune structure représentée par la formule (IV). La présente invention concerne également un procédé de préparation de médicament conjugué à la doxorubicine. Selon la présente invention, le médicament conjugué à la doxorubicine est obtenu par la réaction de condensation de glucane, dun dérivé de doxorubicine carboxylé, dacide lactique et dacide folique en tant que matières premières. Parmi celles-ci, lacide lactique et lacide folique possèdent une fonction active de
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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