The present invention relates to substituted pyrazoloquinazoline derivatives that regulate the activity of choline kinase (ChoK). Therefore, the compounds of the present invention are useful for the treatment of diseases caused by abnormal cholinergic metabolism such as cancer, cell proliferation disorder, infectious diseases of various causes, immune-related disorders and neurodegenerative disorders. The present invention also provides a method for producing these compounds, a pharmaceutical composition containing these compounds, and a method for treating a disease using the pharmaceutical composition containing these compounds.本発明はコリンキナーゼ(ChoK)の活性を調節する置換ピラゾロキナゾリン誘導体に関する。従って、本発明の化合物はがん、細胞増殖性障害、種々の原因の感染症、免疫関連障害及び神経変性障害等のコリン代謝異常に起因する疾患の治療に有用である。本発明は更にこれらの化合物の製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの化合物を含有する医薬組成物を利用して疾患を治療する方法も提供する。