BARTKOVITZ, DAVID JOSEPH,CHU, XIN-JIE,DING, QINGJIE,GRAVES, BRADFORD JAMES,JIANG, NAN,ZHANG, JING,ZHANG, ZHUMING
申请号：
PE0007482012
公开号：
PE13342012A1
申请日:
2010.11.29
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Referring to a espiroindolinona - pyrrolidine Derivative of formula (i), where X and y are F, CL, BR, R1 is alkyl of C1 - C6 selected R9 and R10, R11, R9 and R10 are Methyl or together form a group ciclopropilo ciclobutilo Cyclopentyl, Cyclohexyl, or R11 is Q - (CH2) R12 R12 h, Oh, c1-c6 alkyl at Coxi C1 - C6, Q is 0, 1 or 2 R2 is an aryl, heteroaryl, among others R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are H or F.Preferred compounds are: RAC - {[4 - (2 , 3, 4 , 5 - chlorine - 6 (R) - 4 - (2 - 3 - Chloro - fluoro phenyl) - 2 - (2,2 - dimethyl - 2 - oxo - propyl) - 1,2 - spiro [] - indole - 3,3 - 5 - pyrrolidine] carbonyl] amino} - Methyl Benzoate (4 - carbamoyl - phenyl) - amide acid RAC - (2 , 3, 4 , 5 - (R) - 6 - (4 - chlorine 3 - Chloro - fluoro phenyl) - 2 - (2 - 2 2 - propyl) - dimethyl - 2 - oxo - 1,2 dihydro - spiro [3.3] indole pyrrolidine - 5 - Chiral carboxylic acid.Among others. It also relates to a method and a Pharmaceutical composition. These compounds Sohn interactions and MDM2 antagonists are useful in the treatment of cancerREFERIDA A UN DERIVADO DE ESPIROINDOLINONA-PIRROLIDINA DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON F, Cl, Br R1 ES ALQUILO C1-C6 SELECCIONADO DE R9, R11 Y R10 R9 Y R10 SON METILO O FORMAN JUNTOS UN GRUPO CICLOPROPILO, CICLOBUTILO, CICLOPENTILO O CICLOHEXILO R11 ES (CH2)q-R12 R12 ES H, OH, ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6, q ES 0, 1 O 2 R2 ES ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS R3, R4, R5, R6, R7 Y R8 SON H O F. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: RAC-4-{[(2S,3R,4S,5R)-6-CLORO-4-(3-CLORO-2-FLUOR-FENIL)-2-(2,2-DIMETIL-PROPIL)-2-OXO-1,2-DIHIDRO-ESPIRO[INDOL-3,3-PIRROLIDINA]-5-CARBONIL]-AMINO}-BENZOATO DE METILO, (4-CARBAMOIL-FENIL)-AMIDA DEL ACIDO RAC-(2S,3R,4S,5R)-6-CLORO-4-(3-CLORO-2-FLUOR-FENIL)-2-(2,2-DIMETIL-PROPIL)-2-OXO-1,2-DIHIDRO-ESPIRO[INDOL-3,3-PIRROLIDINA]-5-CARBOXILICO QUIRAL, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SOHN ANTAGONISTAS DE LAS INTERACCIONES MDM2 Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANC
