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아이속사졸로-피리다진 유도체
专利权人:
发明人:
뷔텔만 베른트,야콥-뢰트네 롤란트,크누스트 헨너,토마스 앤드류
申请号:
KR1020107011907
公开号:
KR1011758550000B1
申请日:
2008.11.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention as pharmaceutical compositions, and medicaments containing GABA A α5 receptor binding sites in which a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof of formula (1) the affinity and selectivity, a preparation method thereof, it relates to the use thereof. The active compounds of the present invention if useful for the treatment of cognitive disorders such as Alzheimers disease, or improving agent. Formula 1 Wherein, X is O or NH R 1 is, respectively, one, two or three halo as optionally substituted phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl, and R 2 is C 1-4 alkyl, H, or C 1-4 haloalkyl R 3, R 4, and R 5 are each independently H, optionally substituted C 1-7 alkyl, optionally substituted C 1-7 alkoxy, CN, halo, NO 2, -C (O) -R a , -NR b R c, optionally substituted 3-7 membered heterocyclyl, optionally substituted 5-or 6-membered heteroaryl, -C (O) or -NR d R e, or R 3 is a neighboring pyridazin-form a 5- chukhwan ring having, together with the nitrogen, two additional ring nitrogen atoms.본 발명은, GABA A α5 수용체 결합 부위에 대해 친화성 및 선택성을 갖는 화학식 1의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약학 조성물, 및 약제로서 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 활성 화합물은 인지 향상제로서 또는 알츠하이머병과 같은 인지 장애의 치료에 유용하다. 화학식 1상기 식에서, X는 O 또는 NH이고 R1은, 각각 1, 2 또는 3개의 할로로 임의적으로 치환된 페닐, 피리딘일, 또는 피리미딘일이고 R2는 C1-4알킬, H 또는 C1-4할로알킬이고 R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 H, 임의적으로 치환된 C1-7알킬, 임의적으로 치환된 C1-7알콕시, CN, 할로, NO2, -C(O)-Ra, -NRbRc, 임의적으로 치환된 3원 내지 7원 헤테로사이클릴, 임의적으로 치환된 5원 또는 6원 헤테로아릴, -C(O)-NRdRe이거나, 또는 R3은 이웃하는 피리다진-질소와 함께, 2개의 추가적인 고리 질소 원자를 갖는 5원 축환된 방향족 고리를 형성한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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