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이속사졸로-피라진 유도체
专利权人:
发明人:
부에텔만 베른드,야콥-로에트네 롤란드,크누스트 헨너,토마스 앤드류
申请号:
KR1020107012189
公开号:
KR1011758590000B1
申请日:
2008.11.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention of the formula (I) having an affinity and selectivity for GABA A 5 receptor binding sites movement speed isoxazole in-pyrazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, their preparation, and to their use as pharmaceutical compositions and medicaments comprising them. That the active compounds as agonists of the present invention, or useful in the treatment of cognitive disorders such as Alzheimers disease: Formula I Wherein, X is O or NH R 1 is a phenyl or pyridinyl is 2-yl, the ring may be optionally substituted with one, two or three halo R 2 is H or C 1-4 alkyl R 3 and R 4 are each independently H One or more halo, optionally substituted by cyano or hydroxy-C 1-7 alkyl Optionally substituted by one or more halo C 1-7 alkoxy CN Halo NO 2 -C (O) -R a Or -C (O) -NR b R c , or Or R 3 and R 4 to form an optionally substituted benzo ring with the cyclization.본 발명은 GABA A α5 수용체 결합 부위에 대한 친화도 및 선택성을 갖는 하기 화학식 I의 이속사졸로-피라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 제조 방법, 이를 포함하는 약학 조성물 및 약제로서의 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 활성 화합물은 인지 작용제로서, 또는 알츠하이머병과 같은 인지 장애의 치료에 유용하다:화학식 I상기 식에서,X는 O 또는 NH이고 R1은 페닐 또는 피리딘-2-일이되, 상기 고리는 1, 2 또는 3개의 할로로 선택적으로 치환될 수 있고R2는 H 또는 C1-4알킬이고R3 및 R4는 각각 독립적으로 H 하나 이상의 할로, 사이아노 또는 하이드록시로 선택적으로 치환된 C1-7알킬 하나 이상의 할로로 선택적으로 치환된 C1-7알콕시 CN 할로 NO2 -C(O)-Ra 또는 -C(O)-NRbRc이거나 또는R3 및 R4는 함께 선택적으로 치환된 환화된 벤조 고리를 형성한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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