JAESCHKE, GEORG,LINDEMANN, LOTHAR,STADLER, HEINZ,VIEIRA, ERIC
申请号:
PE0004222015
公开号:
PE07082015A1
申请日:
2013.09.23
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要:
Etinilo refers to Derivatives of formula (i) wherein R1 is fluorfenilo phenyl 3 -, 4 - or fluorfenilo 2,5 - di Fluorine - phenyl - or a pharmaceutically acceptable acid Addition salt in enantiomerically Pure form.Preferred compounds are: (4aS, 7aR) - 1 - (5 - feniletinil - pyridin-2-yl) - hexahidro - Cycle - Penta [d] [1,3] oxazin - 2 - One (4aS, 7aR) - 1 - [4 - (3 - fluorfeniletinil) pyridin-2-yl] - hexahidro - cyclopenta [d] [1,3] oxazin - 2 - One among others. It also refers to a process of obtaining and to a Pharmaceutical composition.These compounds are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) being useful in the treatment of schizophrenia, Cognitive diseases, AutismSE REFIERE A DERIVADOS DE ETINILO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES FENILO, 3-FLUORFENILO, 4-FLUORFENILO O 2,5-DI-FLUOR-FENILO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN FORMA ENANTIOMERICAMENTE PURA. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (4aS,7aR)-1-(5-FENILETINIL-PIRIDIN-2-IL)-HEXAHIDRO-CICLO-PENTA[d][1,3]OXAZIN-2-ONA (4aS,7aR)-1-[5-(3-FLUORFENILETINIL)-PIRIDIN-2-IL]-HEXAHIDRO-CICLOPENTA[d][1,3]OXAZIN-2-ONA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO DE OBTENCION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES ALOSTERICOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO DEL SUBTIPO 5 (mGluR5) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDADES COGNITIVAS, AUTISMO