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/ PROCESS FOR PREPARATION OF SOLIFENACIN AND/OR THE PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF OF HIGH PHARMACEUTICAL PURITY
专利权人:
자크레디 파르마슈티크즌 폴파마 에스. 에이.
发明人:
제그록카스텐델 올리위아,자그로드즈카 조안나,라스즈크즈 마르타
申请号:
KR1020107028738
公开号:
KR1016312680000B1
申请日:
2009.05.22
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
In a polar organic solvent in the presence of a strong base 3- (R) - a place from quinuclidine dinol (insitu generated 3- ( R ) -quinuclidinoloxy anion with ( S ) -1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline carbonyl chloride of at least 98% Characterized in that acylation is carried out while maintaining a constant anion excess in the mixture and optionally the solifenacin base is converted to the soliphenacin salt according to standard procedures after the end of the reaction, Or a pharmaceutically acceptable salt thereof. ( S ) -1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinecarbonyl chloride of at least 98% chemical purity in the presence of a tertiary aromatic amine in the presence of ( S ) -1-phenyl- Is obtained in the reaction of 2,3,4-tetrahydroisoquinoline with a molar excess of phosgene, and is isolated in a crystalline form.강염기의 존재하에서 극성 유기용매 중에서 3-(R)-퀴누클리디놀로부터 제자리로(insitu) 생성된 3-(R)-퀴누클리디놀옥시 음이온을, 적어도 98%의 화학적 순도의 (S)-1-페닐-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린카르보닐 클로라이드와, 반응 혼합물 중에서 일정한 음이온 과량을 유지하면서, 아실화시키고, 선택적으로 상기 반응 종료 후 솔리페나신 염기를 표준 과정에 따라 솔리페나신 염으로 전환하는 것을 특징으로 하는, 높은 약학적 순도의 솔리페나신 및/또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법. 적어도 98%의 화학적 순도의 (S)-1-페닐-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린카르보닐 클로라이드가 3급 방향족 아민 존재하에서 방향족 탄화수소 중에서 (S)-1-페닐-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린과 몰 과량의 포스젠과의 반응에서 얻어지며, 결정형으로 단리된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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