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具有强的酶解稳定性和镇痛活性的环状内吗啡肽-1类似物及其应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王锐,刘鑫,王媛,罗克耀
- 申请号：
- CN202010234785.4
- 公开号：
- 申请日:
- 2020.30.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类具有强的酶解稳定性和镇痛活性的环状内吗啡肽‑1类似物,属于生物医药领域。本发明的环状内吗啡肽‑1类似物是以ZH853为模板,分别对其2位D‑Lys进行D‑Dap取代和/或6位Gly末端羧酸化修饰得到,其镇痛活性研究实验和酶解稳定性实验表明,该环状内吗啡肽‑1类似物具有强的酶解稳定性和镇痛活性,镇痛作用更迅速;其中,Analog4和Analog5因其2位引入了比D‑Lys少3个亚甲基的D‑Dap,成环小,刚性较ZH853强,因而酶解稳定性更强,而由于刚性增强可进一步增强其穿透血脑屏障的能力,因而镇痛作用更迅速。因此,本发明的环状内吗啡肽‑1类似物在制备临床镇痛药物中具有良好的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
