COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES COMPRENANT DES AGONISTES SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR DE LA MÉLANOCORTINE 1, ET MÉTHODES THÉRAPEUTIQUES D'UTILISATION DE CES COMPOSITIONS
KOIKOV, Leonid;UNIVERSITY OF CINCINNATI;KNITTEL, James, J.;ABDEL-MALEK, Zalfa, A.
发明人:
ABDEL-MALEK, Zalfa, A.,KOIKOV, Leonid,KNITTEL, James, J.
申请号:
USUS2013/071033
公开号:
WO2014/081846A2
申请日:
2013.11.20
申请国别(地区):
US
年份:
2014
代理人:
摘要:
Short tri- and tetrapeptides according to the following Formula I Ar(CH2)mX1-X2-CO-X3-X4-X5-(Trp)n-NX6R are potent, selective agonists of melanocortin 1 receptor (MC1R). Provided herein are pharmaceutical compositions including Formula I peptide agonists of MC1R and methods of treating skin diseases and disorders that include administering to an individual in need thereof a therapeutic amount of a Formula I peptide. The peptides, pharmaceutical compositions, and methods described herein are useful in the treatment of diseases and disorders that benefit from agonism of MCIR, including melanoma, basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma, porphyria, polymorphous light eruption, vitiligo, and solar urticaria.Selon l'invention, des tripeptides et tétrapeptides courts répondant à la formule (I) suivante: Ar(CH2)mX1-X2-CO-X3-X4-X5-(Trp)n-NX6R, sont de puissants agonistes sélectifs du récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R). L'invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant des agonistes peptidiques de MC1R de formule (I) et des méthodes de traitement de maladies et de troubles de la peau, qui consistent à administrer, à un individu qui en a besoin, une quantité thérapeutique d'un peptide de Formule (I). Les peptides, compositions pharmaceutiques et procédés décrits ici sont utiles pour le traitement de maladies et de troubles qui bénéficient de l'agonisme de MCIR, y compris le mélanome, le carcinome à cellules basales, le carcinome à cellules squameuses, la porphyrie, la lucite polymorphe, le vitiligo, et l'urticaire solaire.