HOWARD, PHILIP WILSON,MASTERSON, LUKE,TIBERGHIEN, ARNAUD,FLYGARE, JOHN A.,GUNZNER, JANET L.,POLAKIS, PAUL,POLSON, ANDREW,RAAB, HELGA E.,SPENCER, SUSAN D.
申请号：
PE0020112012
公开号：
PE03422013A1
申请日:
2011.04.15
申请国别(地区):
PE
年份:
2013
代理人:
摘要：
Refers to a conjugate comprising: a) a compound of formula pirrolobenzodiacepina derivative (AB) and (AC) - can be a double Bond R2 and R2 are each h, o = CN, among others or, R6, R7, R9 and \"R9\" are each one h, Oh, NH2, sh, among others R7 and R7 are each Oh, NH2, NO2, What is the R10, among others Crimp Q and q are each o, s or NH R11 and R11 \"are each H or rWhere R is alkyl (C12, heterociclilo C1), among others RC is a carbamate Protecting Group X and x are each or o or NH R is alquileno (C3 - C12) (b) a Link and (c) a cell binding agent such as a Antibody or an Antibody fragment that binds to tumor Associated antigens ta As HER2, STEAP2, CD22.It also relates to a Pharmaceutical composition containing Said conjugate is useful in the treatment of cancerSE REFIERE A UN CONJUGADO QUE COMPRENDE: A) UN COMPUESTO DERIVADO DE PIRROLOBENZODIACEPINA DE FORMULA (AB) O (AC) DONDE --- PUEDE SER UN ENLACE DOBLE R2 Y R2" SON CADA UNO H, OH, =O, CN, ENTRE OTROS R6, R6", R9 Y R9" SON CADA UNO H, OH, SH, NH2, ENTRE OTROS R7 Y R7" SON CADA UNO OH, NH2, NO2, HALO, ENTRE OTROS R10 ES EL ENGARCE Q Y Q" SON CADA UNO O, S O NH R11 Y R11" SON CADA UNO H O R, EN DONDE R ES ALQUILO(C1-C12), HETEROCICLILO, ENTRE OTROS RC ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBAMATO X Y X" SON CADA UNO O, S O NH R" ES ALQUILENO(C3-C12) B) UN ENGARCE Y C) UN AGENTE DE UNION A CELULA TAL COMO UN ANTICUERPO O UN FRAGMENTO DE ANTICUERPO QUE SE UNE A ANTIGENOS ASOCIADOS A TUMORES TALES COMO HER2, STEAP2, CD22. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE DICHO CONJUGADO QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE CANCER
