NORIEGA ESCOBAR, Maria, Del Pilar,URIBE, Laura, Restrepo,MARCO ENRIQUE, Sanjuan, Mejia,ALTAMAR, Carlos, Arturo,SILVA BLANCO, Claudia, Andrea
申请号：
USUS2015/049412
公开号：
WO2016/111725A1
申请日:
2015.09.10
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
The dissolution of Active Pharmaceutical Ingredients in polymeric melts plays an important role in the manufacturing of drugs that use polymers as excipients. The dissolution kinetics is essential for designing the processing equipment, describing the operating conditions, and defining material properties, for example, the appropriate API-polymer(s) pair. In one embodiment of the invention, the solubility of ketoprofen (KTO) in Soluplus®, Kollidon® VA64, Kollidon® SR and a combination of three； was analyzed under Hot Melt Extrusion (HME) processing conditions. Thermal characterization techniques show that a single phase amorphous solid solution (only one Tg) was achieved by HME at 120°C and 70 rpm. The sample's stability was analyzed for 4 weeks and the single phase amorphous solid solution was maintained during that time. An extended release profile of KTO was achieved, releasing 100% of KTO in 12 h. The invention is particularly useful to target a specific release profile.La dissolution de substances pharmaceutiques actives (API) dans des matières fondues polymères joue un rôle important dans la fabrication de médicaments qui utilisent des polymères en tant qu'excipients. La cinétique de dissolution est essentielle pour concevoir l'équipement de fabrication, décrire les conditions opératoires, et définir les propriétés du matériau, par exemple, la paire API-polymère(s) appropriée. Dans un mode de réalisation de l'invention, la solubilité du kétoprofène (KTO) dans Soluplus®, Kollidon® VA64, Kollidon® SR et une combinaison des trois, est analysée dans des conditions de traitement d'extrusion à chaud (HME). Des techniques de caractérisation thermique montrent qu'une solution solide amorphe monophasique (un seul Tg) est obtenue par HME à 120 °C et 70 tr/min. La stabilité de l'échantillon est analysée pendant 4 semaines et la solution solide amorphe monophasique est maintenue pendant ce temps. Un profil de libération prolongée de KTO est obtenu, libérant 100 % de KTO e
