Methods and compositions are provided for reducing transmission and/or infection of HIV in a subject by increasing the bioavailability of a drug in the subject. The methods and compositions provided herein include an efflux transporter inhibitor and a drug effective for reducing the transmission and/or infection of HIV in a subject. The efflux transporter inhibitor is effective to reduce the efflux of the drug through at least one of P glycoprotein (Pgp), breast cancer resistant protein (BCRP), and multidrug resistant associated protein 1-9 (MRP1-9).La présente invention concerne des méthodes et des compositions destinées à limiter la transmission du VIH à un sujet et/ou linfection dun sujet par le VIH en renforçant la biodisponibilité dun médicament chez ledit sujet. Les procédés et compositions selon linvention font intervenir un inhibiteur des transporteurs defflux et un médicament se révélant efficace pour limiter la transmission du VIH à un sujet et/ou linfection dun sujet par le VIH. Linhibiteur des transporteurs defflux se révèle efficace pour réduire lefflux du médicament à travers la glycoprotéine P (Pgp) et/ou la protéine de résistance au cancer du sein (BCRP) et/ou les protéines 1 à 9 associées à la multirésistance aux médicaments (MRP1-9).