Methods and compositions are provided for treating an ocular disease in a subject in need thereof by increasing the bioavailability of a drug in the subjects eye. In one aspect, the ocular disease is at least one of diabetic retinopathy, macular degeneration, endopthalmitis, glaucoma, cataracts, ocular herpes. The methods and compositions provided herein include an efflux transporter inhibitor and a drug effective for treating the ocular disease. The efflux transporter inhibitor is effective to reduce the efflux of the drug through at least one of P-glycoprotein (Pgp), breast cancer resistant protein (BCRP), and multidrug resistant associated protein 1-9 (MRP1-9).Linvention concerne des procédés et des compositions pour traiter une maladie oculaire chez un sujet qui en a besoin par laugmentation de la biodisponibilité dun médicament dans lœil du sujet. Dans un aspect, la maladie oculaire est au moins lune parmi la rétinopathie diabétique, la dégénérescence maculaire, lendophtalmie, le glaucome, la cataracte et lherpès oculaire. Les procédés et les compositions selon linvention comprennent un inhibiteur des transporteurs defflux et un médicament efficace pour traiter la maladie oculaire. Linhibiteur des transporteurs defflux est efficace pour réduire lefflux du médicament via au moins lune parmi la P-glycoprotéine (Pgp), la protéine de résistance du cancer du sein (BCRP) et la protéine 1-9 associée à la résistance multiple (MRP1-9).
